Autoras : Catarina Marramaque (residente em farmácia hospitalar) e Joana Simões (farmacêutica) Excipientes são todos os componentes que entram na composição de um medicamento exceto a substância ativa (uma ou mais), que é responsável pelo efeito terapêutico. São componentes sem efeito terapêutico, mas que, de alguma forma, garantem que um medicamento tem as propriedades adequadas para poder ser tomado como é devido. Por que razão são necessários os excipientes ? A maioria das substâncias ativas não pode ser administrada diretamente , devido às suas características físicas e/ou químicas e organoléticas. Entre estas estão: Baixa solubilidade: limita a quantidade de substantiva dissolvida e absorvida no trato gastrointestinal; não garante a homogeneidade das misturas obtidas no processo de fabrico, o que tem um com impacto significativo na eficácia terapêutica. Instabilidade físico-química: há substâncias ativas que quando são expostas por exemplo à luz, humidade, calor ou oxigénio se degradam, pelo que necessitam de estar associadas a componentes que as protejam desses efeitos. Sensibilidade ao pH: o pH do trato gastrointestinal não é sempre o mesmo, é mais baixo no estômago e mais alto nos intestinos. Variações com esta podem contribuir para a deterioração da substância ativa antes de chegar ao local de absorção idealizado. Sabor e odor: algumas substâncias ativas têm sabores ou odores desagradáveis e que, naturalmente, provocam alguma resistência na sua administração, caso essas características não sejam mascaradas por outros excipientes. É nestes contextos que os excipientes desempenham o seu papel fundamental, ao tornarem possível a administração da substância ativa . Tipos de excipientes Diluentes Aumentam o volume total do medicamento. São utilizados quando a quantidade de substância ativa necessária para se obter o efeito terapêutico desejado é muito pequena, o que não permite a sua administração de forma rigorosa. A sua adição torna possível a administração da substância ativa em baixa quantidade, com garantia de que a dose pretendida da substância ativa é efetivamente administrada. Exemplo: Lactose Agregantes Agregam, ou seja, juntam todos os componentes do medicamento garantindo, por exemplo, que um comprimido mantém a sua integridade até ao momento da toma. Exemplo: Celulose microcristalina Desagregantes Promovem a desintegração da forma farmacêutica oral (por exemplo, comprimido) depois da sua administração. O processo de desintegração leva à libertação da substância ativa facilitando a sua dissolução e posterior absorção no organismo. A sua inexistência de desagregantes poderia comprometer a adequada libertação da substância ativa e consequentemente a eficácia do tratamento estaria diminuída. Exemplo: Croscarmelose sódica Lubrificantes Impedem a aderência do medicamento às superfícies dos equipamentos utilizados, durante o processo de produção. Exemplo: Estearato de magnésio Surfactantes e agentes molhantes Aumentam a solubilidade e dispersão de substâncias ativas pouco solúveis. Garantem misturas uniformes o que aumenta a biodisponibilidade do medicamento. Exemplo: Laurisulfato de sódio . Corantes Melhoram o aspeto do medicamento no que se refere à sua cor e facilitam o seu processo de identificação. Aromatizantes Melhorar o sabor do medicamento de modo a facilitar a sua administração. São muito comuns nas formulações pediátricas. Conservantes Usam-se essencialmente em medicamentos líquidos (xaropes) ou semissólidos (por exemplo pomadas), para impedir o crescimento de microorganismos, o que permite prolongar o prazo de validade destes produtos. Revestimento Atuam como agentes protetores da substância ativa contra as características do meio envolvente (por exemplo, a luz, humidade, oxigénio, pH). Tal como os aromatizantes também podem mascarar sabores desagradáveis. Pelas suas características, o revestimento também permite programar a forma e o local de libertação da substância ativa. Através de todas estas funções, os excipientes viabilizam a formulação e a administração da substância ativa na forma farmacêutica pretendida. Adicionalmente, os expicientes também podem ter outras funções fundamentais para o processo de fabrico, estabilidade, eficácia e aceitabilidade de um medicamento. Os excipientes podem estar associados a reações adversas? Apesar de o excipiente ideal ser um composto inerte, alguns podem estar associados a efeitos adversos possíveis de um medicamento. No entanto, de acordo com as normas da Agência Europeia do Medicamento, esses excipientes estão devidamente identificados na embalagem exterior e no folheto informativo do medicamento. Por exemplo, quando um medicamento tem lactose na sua composição, este componente é destacado a negrito nos excipientes. Pode ainda existir alguma contraindicação para a toma de um medicamento, em doentes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos excipientes mencionados. Lembre-se: Sempre que surjam dúvidas sobre medicamentos, incluindo possíveis reações adversas associadas a excipientes, deve ser contacto o médico que o prescreveu ou um farmacêutico. Fontes European Medicines Agency. Excipients in the labelling and package leaflet of medicinal products for human use . March 2018 Hancock B. What is an excipient? Pharmaceutical Press . December 2024. PE Pharma Excipients. Pharmaceutical Excipients – Some Definition . 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